乙酰本为5100s
本为5100s 时间:2021-04-02 阅读:()
·实验研究·对乙酰氨基酚缓释干混悬剂在家犬体内的药代动力学及相对生物利用度Pharmacokineticsandrelativebioavailabilityofsustained-releaseacetaminophendriedsuspensionsinhealthydogs高守红1,范国荣13,吴志明2,郑梁元2(1.
第二军医大学药学院药物分析学教研室,上海市药物代谢产物研究重点实验室,上海200433;2.
上海兴康医药研究开发有限公司,上海200032)[摘要]目的:研究单剂量口服对乙酰氨基酚缓释干混悬剂在家犬体内的药代动力学和相对生物利用度.
方法:采用反相高效液相色谱法,测定6条成年健康家犬(体质量1015~1115kg,雌雄各半)单剂量(650mg只)口服对乙酰氨基酚缓释干混悬剂(受试制剂)和对乙酰氨基酚控释片(泰诺林)(参比制剂)后不同时间点(给药前及给药后0125、015、110、115、210、310、410、510、610、810、1010、1510和2410h)血浆中对乙酰氨基酚的浓度,绘制血药浓度2时间曲线,计算药代动力学参数及相对生物利用度.
结果:本所建立的方法不受血浆中内源性物质的干扰,线性范围0110~20100Λgml(r=019999),日内、日间精密度RSD2).
低、中、高三种标准血浆样品的方法回收率分别为(104.
21±6.
57)%、(97.
23±4.
21)%、(99.
57±1.
19)%;日内精密度分别为6.
30%、4.
33%、1.
19%(n=5);日间精密度分别为4.
48%、6.
26%、4.
41%(n=5).
2.
2药代动力学和生物等效性评价平均血药浓度2时间曲线见图1.
血药浓度数据采用3P87程序经计算机自动迭代拟合,以实测值与理论值比较及AIC值判断,结果显示对乙酰氨基酚在家犬体内的药代动力学过程呈一级吸收的二室开放模型,主要药代动力学参数见表1.
平均相对生物利用度为(102.
58±10.
15)%(89.
01%~117.
64%).
结果表明试验制剂间及交叉周期间无显著性差异(P>0.
05),仅家犬个体间存在差异;进一步对lncmax、lnAUC02∞进行双单侧t检验,结果表明对乙酰氨基酚缓释干混悬剂和对乙酰氨基酚控释片(泰诺林)具有生物等效性.
3讨论本实验采用方便、实用的反相高效液相色谱法[3~5],以乙酸乙酯提取血浆样品,水与甲醇混合物为流动相,测定对乙酰氨基酚缓释干混悬剂,样品制备过程简单,测定方法精密度高、重现性好、专属性强、最低定量限为2ng(SN>2),药物与血浆中杂质具有较高的分离度,能满足体内低浓度药物检测及药代动力学和生物利用度研究的需要.
6条健康家犬随机交叉单剂量(650mg)口服国产对乙酰氨基酚缓释干混悬剂和进口对乙酰氨基酚控释片(泰诺林)的体内动态过程表明,研制的国产缓释干混悬剂与进口控释片的血药浓度变化趋势基本一致,呈现一级吸收的二室开放模型,达到了所设计的缓释释药特征.
图1两种对乙酰氨基酚制剂的平均血药浓度-时间曲线表1药代动力学参数参数对乙酰氨基酚干混悬剂对乙酰氨基酚控释片t12(th)3.
26±0.
602.
68±0.
45tmax(th)2.
10±0.
503.
00±0.
60cmax(ΘBΛg·ml-1)9.
09±3.
588.
77±3.
40ClF(L·h-1)21.
67±9.
8421.
89±9.
22AUC0~24h(Λg·h·ml-1)34.
31±13.
5433.
28±12.
16AUC0~∞(Λg·h·ml-1)34.
96±13.
4633.
88±12.
18MRT(th)4.
65±0.
634.
38±0.
28[参考文献][1]中华人民共和国卫生部药典委员会编.
中华人民共和国药典(二部)[S].
北京:化学工业出版社,2000.
2062210.
[2]陈坚行.
颗粒剂、干混悬剂投药量质控方法探讨[J].
中国药品标准,2002,3(1):27228.
[3]崔景斌,奚念朱,蒋新国,等.
HPLC测定对乙酰氨基酚鼻腔滴剂的人体相对生物利用度[J].
中国药学杂志,1998,33(6):3572360.
[4]彭文兴,闫小华,李焕德,等.
对乙酰氨基酚凝胶在人体的药动学和生物利用度[J].
中国医院药学杂志,1997,17(2):56258.
[5]YinOQP,TomlinsonB,ChowAHL,etal.
PharmacokineticsofacetaminopheninHongKongChinesesubjects[J].
IntJPharm,2001,222(2):3052308.
[收稿日期]2004202217[修回日期]2004205210[本文编辑]尹茶·2301·第二军医大学学报2004年9月,第25卷1994-2007ChinaAcademicJournalElectronicPublishingHouse.
Allrightsreserved.
http://www.
cnki.
net
第二军医大学药学院药物分析学教研室,上海市药物代谢产物研究重点实验室,上海200433;2.
上海兴康医药研究开发有限公司,上海200032)[摘要]目的:研究单剂量口服对乙酰氨基酚缓释干混悬剂在家犬体内的药代动力学和相对生物利用度.
方法:采用反相高效液相色谱法,测定6条成年健康家犬(体质量1015~1115kg,雌雄各半)单剂量(650mg只)口服对乙酰氨基酚缓释干混悬剂(受试制剂)和对乙酰氨基酚控释片(泰诺林)(参比制剂)后不同时间点(给药前及给药后0125、015、110、115、210、310、410、510、610、810、1010、1510和2410h)血浆中对乙酰氨基酚的浓度,绘制血药浓度2时间曲线,计算药代动力学参数及相对生物利用度.
结果:本所建立的方法不受血浆中内源性物质的干扰,线性范围0110~20100Λgml(r=019999),日内、日间精密度RSD2).
低、中、高三种标准血浆样品的方法回收率分别为(104.
21±6.
57)%、(97.
23±4.
21)%、(99.
57±1.
19)%;日内精密度分别为6.
30%、4.
33%、1.
19%(n=5);日间精密度分别为4.
48%、6.
26%、4.
41%(n=5).
2.
2药代动力学和生物等效性评价平均血药浓度2时间曲线见图1.
血药浓度数据采用3P87程序经计算机自动迭代拟合,以实测值与理论值比较及AIC值判断,结果显示对乙酰氨基酚在家犬体内的药代动力学过程呈一级吸收的二室开放模型,主要药代动力学参数见表1.
平均相对生物利用度为(102.
58±10.
15)%(89.
01%~117.
64%).
结果表明试验制剂间及交叉周期间无显著性差异(P>0.
05),仅家犬个体间存在差异;进一步对lncmax、lnAUC02∞进行双单侧t检验,结果表明对乙酰氨基酚缓释干混悬剂和对乙酰氨基酚控释片(泰诺林)具有生物等效性.
3讨论本实验采用方便、实用的反相高效液相色谱法[3~5],以乙酸乙酯提取血浆样品,水与甲醇混合物为流动相,测定对乙酰氨基酚缓释干混悬剂,样品制备过程简单,测定方法精密度高、重现性好、专属性强、最低定量限为2ng(SN>2),药物与血浆中杂质具有较高的分离度,能满足体内低浓度药物检测及药代动力学和生物利用度研究的需要.
6条健康家犬随机交叉单剂量(650mg)口服国产对乙酰氨基酚缓释干混悬剂和进口对乙酰氨基酚控释片(泰诺林)的体内动态过程表明,研制的国产缓释干混悬剂与进口控释片的血药浓度变化趋势基本一致,呈现一级吸收的二室开放模型,达到了所设计的缓释释药特征.
图1两种对乙酰氨基酚制剂的平均血药浓度-时间曲线表1药代动力学参数参数对乙酰氨基酚干混悬剂对乙酰氨基酚控释片t12(th)3.
26±0.
602.
68±0.
45tmax(th)2.
10±0.
503.
00±0.
60cmax(ΘBΛg·ml-1)9.
09±3.
588.
77±3.
40ClF(L·h-1)21.
67±9.
8421.
89±9.
22AUC0~24h(Λg·h·ml-1)34.
31±13.
5433.
28±12.
16AUC0~∞(Λg·h·ml-1)34.
96±13.
4633.
88±12.
18MRT(th)4.
65±0.
634.
38±0.
28[参考文献][1]中华人民共和国卫生部药典委员会编.
中华人民共和国药典(二部)[S].
北京:化学工业出版社,2000.
2062210.
[2]陈坚行.
颗粒剂、干混悬剂投药量质控方法探讨[J].
中国药品标准,2002,3(1):27228.
[3]崔景斌,奚念朱,蒋新国,等.
HPLC测定对乙酰氨基酚鼻腔滴剂的人体相对生物利用度[J].
中国药学杂志,1998,33(6):3572360.
[4]彭文兴,闫小华,李焕德,等.
对乙酰氨基酚凝胶在人体的药动学和生物利用度[J].
中国医院药学杂志,1997,17(2):56258.
[5]YinOQP,TomlinsonB,ChowAHL,etal.
PharmacokineticsofacetaminopheninHongKongChinesesubjects[J].
IntJPharm,2001,222(2):3052308.
[收稿日期]2004202217[修回日期]2004205210[本文编辑]尹茶·2301·第二军医大学学报2004年9月,第25卷1994-2007ChinaAcademicJournalElectronicPublishingHouse.
Allrightsreserved.
http://www.
cnki.
net
JustHost：俄罗斯/新西伯利亚vps,512MB内存/5GB空间/不限流量/200Mbps/KVM/自由更换IP,$1.57/月
justhost怎么样?justhost是一家俄罗斯主机商，2006年成立，提供各种主机服务，vps基于kvm，有HDD和SSD硬盘两种，特色是200Mbps不限流量(之前是100Mbps，现在升级为200Mbps)。下面是HDD硬盘的KVM VPS，性价比最高，此外还有SSD硬盘的KVM VPS，价格略高。支持Paypal付款。国内建议选择新西伯利亚或者莫斯科DataLine。支持Paypal付...
ZJI-全场八折优惠，香港服务器 600元起，还有日本/美国/韩国服务器
月付/年付优惠码：zji 下物理服务器/VDS/虚拟主机空间订单八折终身优惠（长期有效）一、ZJI官网点击直达ZJI官方网站二、特惠香港日本服务器香港大埔：http://hkdb.speedtest.zji.net/香港葵湾：http://hkkw.speedtest.zji.net/日本大阪：http://jpsk.speedtest.zji.net/日本大阪一型 ...
柚子互联（34元），湖北十堰高防， 香港 1核1G 5M
柚子互联官网商家介绍柚子互联（www.19vps.cn）本次给大家带来了盛夏促销活动，本次推出的活动是湖北十堰高防产品，这次老板也人狠话不多丢了一个6.5折优惠券而且还是续费同价，稳撸。喜欢的朋友可以看看下面的活动详情介绍，自从站长这么久以来柚子互联从19年开始算是老商家了。六五折优惠码：6kfUGl07活动截止时间：2021年9月30日客服QQ：207781983本次仅推荐部分套餐，更多套餐可进...
本为5100s为你推荐
-
硬盘工作原理简述硬盘的工作原理。硬盘工作原理硬盘跟光盘的工作原理？梦之队官网梦之队是哪个国家的？firetrap流言终结者 中的银幕神偷 和开保险柜 的流言是 取材与 那几部电影的嘉兴商标注册我在濮院想注册一个羊毛衫商标？该怎么做？地陷裂口地陷是由什么原因引起的丑福晋谁有好看的言情小说介绍下同ip站点同IP做同类站好吗？长尾关键词挖掘工具怎么挖掘长尾关键词,可以批量操作的那种www.522av.com在白虎网站bhwz.com看电影要安装什么播放器？