乙酰本为5100s
本为5100s 时间:2021-04-02 阅读:()
·实验研究·对乙酰氨基酚缓释干混悬剂在家犬体内的药代动力学及相对生物利用度Pharmacokineticsandrelativebioavailabilityofsustained-releaseacetaminophendriedsuspensionsinhealthydogs高守红1,范国荣13,吴志明2,郑梁元2(1.
第二军医大学药学院药物分析学教研室,上海市药物代谢产物研究重点实验室,上海200433;2.
上海兴康医药研究开发有限公司,上海200032)[摘要]目的:研究单剂量口服对乙酰氨基酚缓释干混悬剂在家犬体内的药代动力学和相对生物利用度.
方法:采用反相高效液相色谱法,测定6条成年健康家犬(体质量1015~1115kg,雌雄各半)单剂量(650mg只)口服对乙酰氨基酚缓释干混悬剂(受试制剂)和对乙酰氨基酚控释片(泰诺林)(参比制剂)后不同时间点(给药前及给药后0125、015、110、115、210、310、410、510、610、810、1010、1510和2410h)血浆中对乙酰氨基酚的浓度,绘制血药浓度2时间曲线,计算药代动力学参数及相对生物利用度.
结果:本所建立的方法不受血浆中内源性物质的干扰,线性范围0110~20100Λgml(r=019999),日内、日间精密度RSD2).
低、中、高三种标准血浆样品的方法回收率分别为(104.
21±6.
57)%、(97.
23±4.
21)%、(99.
57±1.
19)%;日内精密度分别为6.
30%、4.
33%、1.
19%(n=5);日间精密度分别为4.
48%、6.
26%、4.
41%(n=5).
2.
2药代动力学和生物等效性评价平均血药浓度2时间曲线见图1.
血药浓度数据采用3P87程序经计算机自动迭代拟合,以实测值与理论值比较及AIC值判断,结果显示对乙酰氨基酚在家犬体内的药代动力学过程呈一级吸收的二室开放模型,主要药代动力学参数见表1.
平均相对生物利用度为(102.
58±10.
15)%(89.
01%~117.
64%).
结果表明试验制剂间及交叉周期间无显著性差异(P>0.
05),仅家犬个体间存在差异;进一步对lncmax、lnAUC02∞进行双单侧t检验,结果表明对乙酰氨基酚缓释干混悬剂和对乙酰氨基酚控释片(泰诺林)具有生物等效性.
3讨论本实验采用方便、实用的反相高效液相色谱法[3~5],以乙酸乙酯提取血浆样品,水与甲醇混合物为流动相,测定对乙酰氨基酚缓释干混悬剂,样品制备过程简单,测定方法精密度高、重现性好、专属性强、最低定量限为2ng(SN>2),药物与血浆中杂质具有较高的分离度,能满足体内低浓度药物检测及药代动力学和生物利用度研究的需要.
6条健康家犬随机交叉单剂量(650mg)口服国产对乙酰氨基酚缓释干混悬剂和进口对乙酰氨基酚控释片(泰诺林)的体内动态过程表明,研制的国产缓释干混悬剂与进口控释片的血药浓度变化趋势基本一致,呈现一级吸收的二室开放模型,达到了所设计的缓释释药特征.
图1两种对乙酰氨基酚制剂的平均血药浓度-时间曲线表1药代动力学参数参数对乙酰氨基酚干混悬剂对乙酰氨基酚控释片t12(th)3.
26±0.
602.
68±0.
45tmax(th)2.
10±0.
503.
00±0.
60cmax(ΘBΛg·ml-1)9.
09±3.
588.
77±3.
40ClF(L·h-1)21.
67±9.
8421.
89±9.
22AUC0~24h(Λg·h·ml-1)34.
31±13.
5433.
28±12.
16AUC0~∞(Λg·h·ml-1)34.
96±13.
4633.
88±12.
18MRT(th)4.
65±0.
634.
38±0.
28[参考文献][1]中华人民共和国卫生部药典委员会编.
中华人民共和国药典(二部)[S].
北京:化学工业出版社,2000.
2062210.
[2]陈坚行.
颗粒剂、干混悬剂投药量质控方法探讨[J].
中国药品标准,2002,3(1):27228.
[3]崔景斌,奚念朱,蒋新国,等.
HPLC测定对乙酰氨基酚鼻腔滴剂的人体相对生物利用度[J].
中国药学杂志,1998,33(6):3572360.
[4]彭文兴,闫小华,李焕德,等.
对乙酰氨基酚凝胶在人体的药动学和生物利用度[J].
中国医院药学杂志,1997,17(2):56258.
[5]YinOQP,TomlinsonB,ChowAHL,etal.
PharmacokineticsofacetaminopheninHongKongChinesesubjects[J].
IntJPharm,2001,222(2):3052308.
[收稿日期]2004202217[修回日期]2004205210[本文编辑]尹茶·2301·第二军医大学学报2004年9月,第25卷1994-2007ChinaAcademicJournalElectronicPublishingHouse.
Allrightsreserved.
http://www.
cnki.
net
第二军医大学药学院药物分析学教研室,上海市药物代谢产物研究重点实验室,上海200433;2.
上海兴康医药研究开发有限公司,上海200032)[摘要]目的:研究单剂量口服对乙酰氨基酚缓释干混悬剂在家犬体内的药代动力学和相对生物利用度.
方法:采用反相高效液相色谱法,测定6条成年健康家犬(体质量1015~1115kg,雌雄各半)单剂量(650mg只)口服对乙酰氨基酚缓释干混悬剂(受试制剂)和对乙酰氨基酚控释片(泰诺林)(参比制剂)后不同时间点(给药前及给药后0125、015、110、115、210、310、410、510、610、810、1010、1510和2410h)血浆中对乙酰氨基酚的浓度,绘制血药浓度2时间曲线,计算药代动力学参数及相对生物利用度.
结果:本所建立的方法不受血浆中内源性物质的干扰,线性范围0110~20100Λgml(r=019999),日内、日间精密度RSD2).
低、中、高三种标准血浆样品的方法回收率分别为(104.
21±6.
57)%、(97.
23±4.
21)%、(99.
57±1.
19)%;日内精密度分别为6.
30%、4.
33%、1.
19%(n=5);日间精密度分别为4.
48%、6.
26%、4.
41%(n=5).
2.
2药代动力学和生物等效性评价平均血药浓度2时间曲线见图1.
血药浓度数据采用3P87程序经计算机自动迭代拟合,以实测值与理论值比较及AIC值判断,结果显示对乙酰氨基酚在家犬体内的药代动力学过程呈一级吸收的二室开放模型,主要药代动力学参数见表1.
平均相对生物利用度为(102.
58±10.
15)%(89.
01%~117.
64%).
结果表明试验制剂间及交叉周期间无显著性差异(P>0.
05),仅家犬个体间存在差异;进一步对lncmax、lnAUC02∞进行双单侧t检验,结果表明对乙酰氨基酚缓释干混悬剂和对乙酰氨基酚控释片(泰诺林)具有生物等效性.
3讨论本实验采用方便、实用的反相高效液相色谱法[3~5],以乙酸乙酯提取血浆样品,水与甲醇混合物为流动相,测定对乙酰氨基酚缓释干混悬剂,样品制备过程简单,测定方法精密度高、重现性好、专属性强、最低定量限为2ng(SN>2),药物与血浆中杂质具有较高的分离度,能满足体内低浓度药物检测及药代动力学和生物利用度研究的需要.
6条健康家犬随机交叉单剂量(650mg)口服国产对乙酰氨基酚缓释干混悬剂和进口对乙酰氨基酚控释片(泰诺林)的体内动态过程表明,研制的国产缓释干混悬剂与进口控释片的血药浓度变化趋势基本一致,呈现一级吸收的二室开放模型,达到了所设计的缓释释药特征.
图1两种对乙酰氨基酚制剂的平均血药浓度-时间曲线表1药代动力学参数参数对乙酰氨基酚干混悬剂对乙酰氨基酚控释片t12(th)3.
26±0.
602.
68±0.
45tmax(th)2.
10±0.
503.
00±0.
60cmax(ΘBΛg·ml-1)9.
09±3.
588.
77±3.
40ClF(L·h-1)21.
67±9.
8421.
89±9.
22AUC0~24h(Λg·h·ml-1)34.
31±13.
5433.
28±12.
16AUC0~∞(Λg·h·ml-1)34.
96±13.
4633.
88±12.
18MRT(th)4.
65±0.
634.
38±0.
28[参考文献][1]中华人民共和国卫生部药典委员会编.
中华人民共和国药典(二部)[S].
北京:化学工业出版社,2000.
2062210.
[2]陈坚行.
颗粒剂、干混悬剂投药量质控方法探讨[J].
中国药品标准,2002,3(1):27228.
[3]崔景斌,奚念朱,蒋新国,等.
HPLC测定对乙酰氨基酚鼻腔滴剂的人体相对生物利用度[J].
中国药学杂志,1998,33(6):3572360.
[4]彭文兴,闫小华,李焕德,等.
对乙酰氨基酚凝胶在人体的药动学和生物利用度[J].
中国医院药学杂志,1997,17(2):56258.
[5]YinOQP,TomlinsonB,ChowAHL,etal.
PharmacokineticsofacetaminopheninHongKongChinesesubjects[J].
IntJPharm,2001,222(2):3052308.
[收稿日期]2004202217[修回日期]2004205210[本文编辑]尹茶·2301·第二军医大学学报2004年9月,第25卷1994-2007ChinaAcademicJournalElectronicPublishingHouse.
Allrightsreserved.
http://www.
cnki.
net
2021年7月最新洛杉矶CN2/香港CN2 vps套餐及搬瓦工优惠码 循环终身优惠6.58%
搬瓦工怎么样?2021年7月最新vps套餐推荐及搬瓦工优惠码整理，搬瓦工优惠码可以在购买的时候获取一些优惠，一般来说力度都在 6% 左右。本文整理一下 2021 年 7 月最新的搬瓦工优惠码，目前折扣力度最大是 6.58%，并且是循环折扣，续费有效，可以一直享受优惠价格续费的。搬瓦工优惠码基本上可能每年才会更新一次，大家可以收藏本文，会保持搬瓦工最新优惠码更新的。点击进入：搬瓦工最新官方网站搬瓦工...
RAKSmart VPS主机半价活动 支持Windows系统 包含香港、日本机房
RAKSmart 商家最近动作还是比较大的，比如他们也在增加云服务器产品，目前已经包含美国圣何塞和洛杉矶机房，以及这个月有新增的中国香港机房，根据大趋势云服务器算是比较技术流的趋势。传统的VPS主机架构方案在技术层面上稍微落后一些，当然也是可以用的。不清楚是商家出于对于传统VPS主机清理库存，还是多渠道的产品化营销，看到RAKSmart VPS主机提供美国、香港和日本机房的半价促销，当然也包括其他...
2021年国内/国外便宜VPS主机/云服务器商家推荐整理
2021年各大云服务商竞争尤为激烈，因为云服务商家的竞争我们可以选择更加便宜的VPS或云服务器，这样成本更低，选择空间更大。但是，如果我们是建站用途或者是稳定项目的，不要太过于追求便宜VPS或便宜云服务器，更需要追求稳定和服务。不同的商家有不同的特点，而且任何商家和线路不可能一直稳定，我们需要做的就是定期观察和数据定期备份。下面，请跟云服务器网(yuntue.com)小编来看一下2021年国内/国...
本为5100s为你推荐
-
newworldNew World Group是什么组织rawtoolsU盘显示是RAW格式怎么办百度关键词分析怎样对关键词进行分析和选择www.yahoo.com.hk香港有什么网页菊爆盘请问网上百度贴吧里有些下载地址，他们就直接说菊爆盘，然后后面有字母和数字，比如dk几几几的，baqizi.cc和空姐一起的日子电视剧在线观看 和空姐一起的日子全集在线观看javlibrary.comImage Library Sell Photos Digital Photos Photo Sharing Photo Restoration Digital Photos Photo Albumswww.toutoulu.comSEO行业外链怎么做？sodu.tw台湾的可以看小说的网站www.175qq.com求带名字的情侣网名！