乙酰本为5100s
本为5100s 时间:2021-04-02 阅读:()
·实验研究·对乙酰氨基酚缓释干混悬剂在家犬体内的药代动力学及相对生物利用度Pharmacokineticsandrelativebioavailabilityofsustained-releaseacetaminophendriedsuspensionsinhealthydogs高守红1,范国荣13,吴志明2,郑梁元2(1.
第二军医大学药学院药物分析学教研室,上海市药物代谢产物研究重点实验室,上海200433;2.
上海兴康医药研究开发有限公司,上海200032)[摘要]目的:研究单剂量口服对乙酰氨基酚缓释干混悬剂在家犬体内的药代动力学和相对生物利用度.
方法:采用反相高效液相色谱法,测定6条成年健康家犬(体质量1015~1115kg,雌雄各半)单剂量(650mg只)口服对乙酰氨基酚缓释干混悬剂(受试制剂)和对乙酰氨基酚控释片(泰诺林)(参比制剂)后不同时间点(给药前及给药后0125、015、110、115、210、310、410、510、610、810、1010、1510和2410h)血浆中对乙酰氨基酚的浓度,绘制血药浓度2时间曲线,计算药代动力学参数及相对生物利用度.
结果:本所建立的方法不受血浆中内源性物质的干扰,线性范围0110~20100Λgml(r=019999),日内、日间精密度RSD2).
低、中、高三种标准血浆样品的方法回收率分别为(104.
21±6.
57)%、(97.
23±4.
21)%、(99.
57±1.
19)%;日内精密度分别为6.
30%、4.
33%、1.
19%(n=5);日间精密度分别为4.
48%、6.
26%、4.
41%(n=5).
2.
2药代动力学和生物等效性评价平均血药浓度2时间曲线见图1.
血药浓度数据采用3P87程序经计算机自动迭代拟合,以实测值与理论值比较及AIC值判断,结果显示对乙酰氨基酚在家犬体内的药代动力学过程呈一级吸收的二室开放模型,主要药代动力学参数见表1.
平均相对生物利用度为(102.
58±10.
15)%(89.
01%~117.
64%).
结果表明试验制剂间及交叉周期间无显著性差异(P>0.
05),仅家犬个体间存在差异;进一步对lncmax、lnAUC02∞进行双单侧t检验,结果表明对乙酰氨基酚缓释干混悬剂和对乙酰氨基酚控释片(泰诺林)具有生物等效性.
3讨论本实验采用方便、实用的反相高效液相色谱法[3~5],以乙酸乙酯提取血浆样品,水与甲醇混合物为流动相,测定对乙酰氨基酚缓释干混悬剂,样品制备过程简单,测定方法精密度高、重现性好、专属性强、最低定量限为2ng(SN>2),药物与血浆中杂质具有较高的分离度,能满足体内低浓度药物检测及药代动力学和生物利用度研究的需要.
6条健康家犬随机交叉单剂量(650mg)口服国产对乙酰氨基酚缓释干混悬剂和进口对乙酰氨基酚控释片(泰诺林)的体内动态过程表明,研制的国产缓释干混悬剂与进口控释片的血药浓度变化趋势基本一致,呈现一级吸收的二室开放模型,达到了所设计的缓释释药特征.
图1两种对乙酰氨基酚制剂的平均血药浓度-时间曲线表1药代动力学参数参数对乙酰氨基酚干混悬剂对乙酰氨基酚控释片t12(th)3.
26±0.
602.
68±0.
45tmax(th)2.
10±0.
503.
00±0.
60cmax(ΘBΛg·ml-1)9.
09±3.
588.
77±3.
40ClF(L·h-1)21.
67±9.
8421.
89±9.
22AUC0~24h(Λg·h·ml-1)34.
31±13.
5433.
28±12.
16AUC0~∞(Λg·h·ml-1)34.
96±13.
4633.
88±12.
18MRT(th)4.
65±0.
634.
38±0.
28[参考文献][1]中华人民共和国卫生部药典委员会编.
中华人民共和国药典(二部)[S].
北京:化学工业出版社,2000.
2062210.
[2]陈坚行.
颗粒剂、干混悬剂投药量质控方法探讨[J].
中国药品标准,2002,3(1):27228.
[3]崔景斌,奚念朱,蒋新国,等.
HPLC测定对乙酰氨基酚鼻腔滴剂的人体相对生物利用度[J].
中国药学杂志,1998,33(6):3572360.
[4]彭文兴,闫小华,李焕德,等.
对乙酰氨基酚凝胶在人体的药动学和生物利用度[J].
中国医院药学杂志,1997,17(2):56258.
[5]YinOQP,TomlinsonB,ChowAHL,etal.
PharmacokineticsofacetaminopheninHongKongChinesesubjects[J].
IntJPharm,2001,222(2):3052308.
[收稿日期]2004202217[修回日期]2004205210[本文编辑]尹茶·2301·第二军医大学学报2004年9月,第25卷1994-2007ChinaAcademicJournalElectronicPublishingHouse.
Allrightsreserved.
http://www.
cnki.
net
第二军医大学药学院药物分析学教研室,上海市药物代谢产物研究重点实验室,上海200433;2.
上海兴康医药研究开发有限公司,上海200032)[摘要]目的:研究单剂量口服对乙酰氨基酚缓释干混悬剂在家犬体内的药代动力学和相对生物利用度.
方法:采用反相高效液相色谱法,测定6条成年健康家犬(体质量1015~1115kg,雌雄各半)单剂量(650mg只)口服对乙酰氨基酚缓释干混悬剂(受试制剂)和对乙酰氨基酚控释片(泰诺林)(参比制剂)后不同时间点(给药前及给药后0125、015、110、115、210、310、410、510、610、810、1010、1510和2410h)血浆中对乙酰氨基酚的浓度,绘制血药浓度2时间曲线,计算药代动力学参数及相对生物利用度.
结果:本所建立的方法不受血浆中内源性物质的干扰,线性范围0110~20100Λgml(r=019999),日内、日间精密度RSD2).
低、中、高三种标准血浆样品的方法回收率分别为(104.
21±6.
57)%、(97.
23±4.
21)%、(99.
57±1.
19)%;日内精密度分别为6.
30%、4.
33%、1.
19%(n=5);日间精密度分别为4.
48%、6.
26%、4.
41%(n=5).
2.
2药代动力学和生物等效性评价平均血药浓度2时间曲线见图1.
血药浓度数据采用3P87程序经计算机自动迭代拟合,以实测值与理论值比较及AIC值判断,结果显示对乙酰氨基酚在家犬体内的药代动力学过程呈一级吸收的二室开放模型,主要药代动力学参数见表1.
平均相对生物利用度为(102.
58±10.
15)%(89.
01%~117.
64%).
结果表明试验制剂间及交叉周期间无显著性差异(P>0.
05),仅家犬个体间存在差异;进一步对lncmax、lnAUC02∞进行双单侧t检验,结果表明对乙酰氨基酚缓释干混悬剂和对乙酰氨基酚控释片(泰诺林)具有生物等效性.
3讨论本实验采用方便、实用的反相高效液相色谱法[3~5],以乙酸乙酯提取血浆样品,水与甲醇混合物为流动相,测定对乙酰氨基酚缓释干混悬剂,样品制备过程简单,测定方法精密度高、重现性好、专属性强、最低定量限为2ng(SN>2),药物与血浆中杂质具有较高的分离度,能满足体内低浓度药物检测及药代动力学和生物利用度研究的需要.
6条健康家犬随机交叉单剂量(650mg)口服国产对乙酰氨基酚缓释干混悬剂和进口对乙酰氨基酚控释片(泰诺林)的体内动态过程表明,研制的国产缓释干混悬剂与进口控释片的血药浓度变化趋势基本一致,呈现一级吸收的二室开放模型,达到了所设计的缓释释药特征.
图1两种对乙酰氨基酚制剂的平均血药浓度-时间曲线表1药代动力学参数参数对乙酰氨基酚干混悬剂对乙酰氨基酚控释片t12(th)3.
26±0.
602.
68±0.
45tmax(th)2.
10±0.
503.
00±0.
60cmax(ΘBΛg·ml-1)9.
09±3.
588.
77±3.
40ClF(L·h-1)21.
67±9.
8421.
89±9.
22AUC0~24h(Λg·h·ml-1)34.
31±13.
5433.
28±12.
16AUC0~∞(Λg·h·ml-1)34.
96±13.
4633.
88±12.
18MRT(th)4.
65±0.
634.
38±0.
28[参考文献][1]中华人民共和国卫生部药典委员会编.
中华人民共和国药典(二部)[S].
北京:化学工业出版社,2000.
2062210.
[2]陈坚行.
颗粒剂、干混悬剂投药量质控方法探讨[J].
中国药品标准,2002,3(1):27228.
[3]崔景斌,奚念朱,蒋新国,等.
HPLC测定对乙酰氨基酚鼻腔滴剂的人体相对生物利用度[J].
中国药学杂志,1998,33(6):3572360.
[4]彭文兴,闫小华,李焕德,等.
对乙酰氨基酚凝胶在人体的药动学和生物利用度[J].
中国医院药学杂志,1997,17(2):56258.
[5]YinOQP,TomlinsonB,ChowAHL,etal.
PharmacokineticsofacetaminopheninHongKongChinesesubjects[J].
IntJPharm,2001,222(2):3052308.
[收稿日期]2004202217[修回日期]2004205210[本文编辑]尹茶·2301·第二军医大学学报2004年9月,第25卷1994-2007ChinaAcademicJournalElectronicPublishingHouse.
Allrightsreserved.
http://www.
cnki.
net
RAKsmart美国VPS上市，活动期间5折抢购仅$30，$1.99/月
RAKsmart机房将于7月1日～7月31日推出“年中大促”活动，多重惊喜供您选择；爆款I3-2120仅30美金秒杀、V4新品上市，活动期间5折抢购、爆款产品持续热卖、洛杉矶+硅谷+香港+日本站群恢复销售、G口不限流量产品超低价热卖。美国VPS、日本VPS及香港VPS享全场7折优惠；爆款VPS $ 1.99/月限量秒杀，10台/天，售完即止， VPS 7折优惠码：VPS-TP-disRAKsmar...
Hostigger不限流量VPS年20美元
Hostigger 主机商在前面的文章中也有介绍过几次，这个商家运营时间是有一些年份，只不过在我们圈内好像之前出现的次数不多。最近这段时间商家有提供不限流量的VPS主机，逐渐的慢慢被人认识到。在前面的介绍到他们提供的机房还是比较多的，比如土耳其、美国等。今天看到Hostigger 商家居然改动挺大的，原来蛮好的域名居然这次连带官方域名都更换掉去掉一个G（Hostiger ）。估摸着这个域名也是之前...
hostkvm：7折优惠-香港VPS韩国VPS，8折优惠-日本软银、美国CN2 GIA、新加坡直连VPS
hostkvm本月对香港国际线路的VPS、韩国CN2+bgp线路的VPS正在做7折终身优惠，对日本软银线路、美国CN2 GIA线路、新加坡直连线路的VPS进行8折终身优惠促销。所有VPS从4G内存开始支持Windows系统，当然主流Linux发行版是绝对不会缺席的！官方网站：https://hostkvm.com香港国际线路、韩国，7折优惠码：2021summer日本、美国、新加坡，8折优惠码：2...
本为5100s为你推荐
-
摩拜超15分钟加钱怎么领取摩拜单车免费卷firetrap你们知道的有多少运动品牌的服饰?access数据库ACCESS数据库有什么用22zizi.com福利彩双色球22号开奖号22zizi.comwww 地址 didi22怎么打不开了，还有好看的吗>com冯媛甑冯媛甄多大啊?rawtoolsRAW是什么衣服牌子同一服务器网站同一服务器上可以存放多个网站吗？lcoc.toptop weenie 是什么？javlibrary.comImage Library Sell Photos Digital Photos Photo Sharing Photo Restoration Digital Photos Photo Albums